Soorten Histamine-blokkers
Histamine is een stof die door het immuunsysteem van het lichaam wordt afgegeven door cellen die mestcellen worden genoemd. Dit gebeurt als reactie op verwonding of allergieën. Histaminereceptoren zijn de eiwitten op cellen in de hersenen, bloedvaten, longen, huid en maag die binden aan histamine om een ontstekingsreactie te produceren. De symptomen van de ontstekingsreactie zijn rode en tranende ogen, zwelling van het lichaam, jeuk, huiduitslag of wangen en uitbarstingen van de huid, maagklachten, congestie en loopneus, samen met niezen, hoesten en kortademigheid. Histamine-blokkers of antihistaminica zijn medicijnen die de binding van histamine aan zijn receptoren in het lichaam voorkomen en daardoor deze symptomen remmen of verminderen. Drie soorten histaminereceptoren worden beïnvloed door deze geneesmiddelen, de H1-, H2- en H3-receptoren. Hoewel H1-receptoren meer voorkomen in het lichaam, worden H2-receptoren grotendeels in de maag aangetroffen en H3-receptoren in de hersenen. H1-blokkers voorkomen of verminderen ernstige allergische reacties, allergie-geïnduceerde loopneus genaamd allergische rhinitis, sinuscongestie en huiduitslag. H2-blokkers verminderen zuurbranden gerelateerde aandoeningen zoals zure reflux genaamd gastro-oesofageale refluxziekte of GERD, waarbij zuur of voedsel regurgitates terug van de maag in de keel, en maagzweren, die zweren in de voering van de maag als gevolg van overmatige afscheiding van maagzuur. H3-blokkers worden nog steeds bestudeerd in omstandigheden waarbij hersenen en slaap betrokken zijn. (zie referenties 5, 7 en 9).
Histamine H1-receptor blokkers van de eerste generatie
Om allergiesymptomen te verlichten, werden de eerste generatie H1-blokkers ontwikkeld, beginnend met het medicijn diphenhydramine (Benadryl). Andere medicijnen in deze klasse zijn chloorfeneramine (Chlor-trimeton) en hydroxyzine (Vistaril). H1-receptor blokkers werken aan het voorkomen van sinuscongestie, seizoensgebonden allergieën, misselijkheid, jeuk en de wheal en flare reactie van de huid. Daarnaast wordt vaak intraveneus of injecteerbaar difenhydramine gebruikt in het ziekenhuis om ernstige allergische reacties zoals anafylaxie te behandelen . De bijwerkingen van deze medicijnen zijn slaperigheid, maagklachten, verhoogde hartslag, droge mond, wazig zien en verwarring. Een andere klasse geneesmiddelen die H1-receptoren blokkeren, zijn de tricyclische antidepressiva of TCA's, die gewoonlijk worden gebruikt om depressie te behandelen. Doxepin (Silenor) is bijvoorbeeld een TCA die vanwege zijn neveneffect van sedatie vaak wordt gebruikt om slapeloosheid te behandelen. (Ref 3, 4 en 6)
Histamine H1-receptor blokkers van de tweede en derde generatie
De tweede generatie Hl-receptorantagonisten werd ontwikkeld om de slaperige effecten van de eerste klasse te vermijden. Deze antihistaminica hebben dezelfde werking als de eerste generatie, maar staan bekend om hun slaperigheid overdag, droge mond en verwarring. Gebruikt voor de behandeling van seizoensgebonden seizoengebonden allergiesymptomen, leden van deze klasse zijn loratidine (claritin), cetirizine (Zyrtec) en de oogdruppels olopatadine oftalmic (Pataday). Volgens een artikel gepubliceerd in het "Journal of Allergy and Clinical Immunology" in april 2004, heeft de derde generatie H1-blokkers zelfs nog minder effecten op de hersenen dan zelfs de tweede generatie en een grotere blokkering van histamineafgifte uit mestcellen. Deze klasse van geneesmiddelen wordt gemaakt van de tweede generatie in vormen, metabolieten genoemd, die gemakkelijker door het lichaam kunnen worden gebruikt. Metabolieten zijn bijproducten van medicijnen die door het lichaam in de cellen zijn afgebroken. Sommige van de medicijnen in deze klasse zijn levocetirizine (Xyzal) dat afkomstig is van cetirizine, desloratadine (Clarinex), de metaboliet van loratadine, en fexofenadine (Allegra), ontwikkeld op basis van terfenadine dat niet langer op de markt is. (Zie ref. 2,3, 4, 6, 9)
Histamine H2-receptor blokkers
Hoewel H1-receptoren zich in de hersenen, bloedvaten, huid- en luchtpassages bevinden, worden H2-receptoren grotendeels in de maagwand aangetroffen. Stimulatie van H2-receptoren signaleert cellen in de maagwand om maagzuren af te scheiden. H2-blokkers waren specifiek ontwikkeld om de secretie van deze zuren te verlagen en helpen bij het verlichten van symptomen van brandend maagzuur en om te voorkomen dat GERD of maagzweren zich zouden vormen. Omdat ze geen onmiddellijke effecten hebben, kunnen deze medicijnen 60 tot 90 minuten duren voordat ze werken, en zelfs dan kunnen de symptomen mogelijk pas na 2 weken verdwijnen. (Ref 5 en 9). Inbegrepen in deze groep zijn de geneesmiddelen ranitidine (Zantac), nizatidine (Axid AR), cimetidine (Tagamet) en famotidine (Pepcid AC). (Zie ref. 5 en 9). Bijwerkingen van deze medicijnen bestaan uit hoofdpijn, diarree en duizeligheid. (Zie ref. 5).
Histamine H3-receptorblokkers
H3-receptoren bevinden zich in de hersenen en blijken geassocieerd te zijn met waakzaamheid. Thiaperamide was de eerste H3-blokker die werd gemaakt maar werd kort voor de lever toxisch bevonden en werd vervangen door pitolisant. Volgens een artikel gepubliceerd in het British Journal of Pharmacology in januari 2011, heeft deze klasse van geneesmiddelen een groot potentieel voor gebruik in omstandigheden die de slaap-waakcyclus beïnvloeden, zoals narcolepsie, een slaapstoornis die wordt gekenmerkt door plotseling optredende slaapaanvallen overdag en Ziekte van Parkinson, een progressieve degeneratieve aandoening van de hersenen die invloed heeft op beweging, vermoeidheid en geheugen. (Zie ref. 7). Deze medicijnen worden nog nader bestudeerd.
Waarschuwingen en voorzorgsmaatregelen
Als een vrouw borstvoeding geeft of zwanger is, moet zij contact opnemen met haar arts voordat zij een van deze geneesmiddelen gebruikt. Voorzichtigheid dient te worden betracht bij mensen met nier- en leverproblemen voordat antihistaminica worden gebruikt. Als er symptomen van allergieën zoals huiduitslag, pijn op de borst, zwelling van de keel of het gezicht en kortademigheid optreden bij het innemen van deze medicijnen, moet een persoon onmiddellijk contact opnemen met zijn zorgverlener..
